Россия
Представлен фрагмент исследования соединений индолов при ингаляционном воздействии на экспериментальных животных
индол, 3-хлорацетилиндол, 3-метиламиноацетилиндол
Индол – бензо[β]пиррол (химическая формула - С8Н7N), с молекулярной массой 117,18, это бесцветные кристаллы, имеющие слабый запах нафталина. Температура плавления – 52,5 Со , температура кипения – 254 Со, хорошо растворим в органических растворителях, горячей воде и жидком аммиаке. Молекула индола имеет плоскую конфигурацию [1].
Более чем столетняя история изучения производных индола не сделала научные поиски в направлении создания новых соединений на его основе менее актуальными. Включение в индольное кольцо новых заместителей открывает новые фармакологические свойства получаемых соединений. Синтетические возможности класса индола огромны, они выходят далеко за пределы медицинской и биологической компетенции в область индигоидных красителей и пестицидов, но остающихся в поле зрения гигиенистов и специалистов профилактической токсикологии [1]. Практическая медицина располагает широким спектром антилейкозных, противоопухолевых, нейропротекторных и противотуберкулезных препаратов, в том числе и радиопротекторов. На основе индола был создан нестероидный противовоспалительный препарат индометацин. В настоящее время он применяется реже – его заменили менее токсичные, но созданные на той же основе, ибупрофен, ортофен, пироксикам и др. Из применяемых в настоящее время других лекарственных средств на основе индола следует отметить индолилалкиламины: триптофан, серотонина адипинат, индометацин, имигран, набован, арбидол [3, 4, 5].
При стационарном ингаляционном воздействии на линейных (нелинейных) крыс исследовали препараты 3-хлорацетилиндол и 3-метиламиноацетилиндол. Животные подвергались воздействию в максимально достижимой концентрации в виде аэрозоля дезинтеграции, равной 150 мг/м3, согласно руководству по доклиническим исследованиям [1, 2].
В качестве физиологических показателей состояния организма животных были выбраны:
- масса тела крыс (определялась еженедельно);
- исследовательский (норковый) рефлекс на открытом поле;
- спонтанная двигательная активность при её автоматической регистрации.
Ингаляционное воздействие не вызвало гибели животных. Однако при контакте с веществом крысы проявляли беспокойство, а в конце 4-х часовой ингаляции становились вялыми, заторможенными. Через 2-3 часа после ингаляции по внешнему виду и поведению визуально они не отличались от контрольной группы, за исключением объема потребляемой воды – он отчетливо увеличивался. При детальном обследовании животных установлено некоторое снижение массы тела через 3-е суток, но с опережением её прироста к концу срока наблюдений, т.е. через 21 сутки. Исследовательский (норковый) рефлекс у животных оставался подавленным [1].
1. Малышкина, Н. А. Индол и его производные в медицине / Н.А. Малышкина, Г.Г. Юшков, И.Г. Моторина, А.Г. Юшков // Вестник АнГТУ - 2022. - № 16 - С. 192 -197
2. Миронов, А. Н. Руководство по доклиническим исследованиям лекарственных средств / А. Н. Миронов. - Москва: ФГБУ «НЦЭСМП», 2012. - Т. 1. - С. 1200. - Текст: непосредственный.
3. Производные индола и их медицинское применение - Текст: электронный - URL:https://referat.yabotanik.ru/medicina/proizvodnye-indola-i-ih-medicinskoeprimenenie/187950. html (дата обращения: 20.02.2023).
4. Производные индола (презентация) - URL: https://en.ppt-online.org/456765 (дата обращения: 20.02.2023).
5. Радиопротекторы - Текст: электронный - URL: https://topuch.ru/radioprotektori/ index.html (дата обращения: 20.02.2023).
