Russian Federation
A fragment of indole compounds under inhalation action on experimental animals is presented
Indole, 3-chloroacetylindole, 3-methylaminoacetylindole
Индол – бензо[β]пиррол (химическая формула - С8Н7N), с молекулярной массой 117,18, это бесцветные кристаллы, имеющие слабый запах нафталина. Температура плавления – 52,5 Со , температура кипения – 254 Со, хорошо растворим в органических растворителях, горячей воде и жидком аммиаке. Молекула индола имеет плоскую конфигурацию [1].
Более чем столетняя история изучения производных индола не сделала научные поиски в направлении создания новых соединений на его основе менее актуальными. Включение в индольное кольцо новых заместителей открывает новые фармакологические свойства получаемых соединений. Синтетические возможности класса индола огромны, они выходят далеко за пределы медицинской и биологической компетенции в область индигоидных красителей и пестицидов, но остающихся в поле зрения гигиенистов и специалистов профилактической токсикологии [1]. Практическая медицина располагает широким спектром антилейкозных, противоопухолевых, нейропротекторных и противотуберкулезных препаратов, в том числе и радиопротекторов. На основе индола был создан нестероидный противовоспалительный препарат индометацин. В настоящее время он применяется реже – его заменили менее токсичные, но созданные на той же основе, ибупрофен, ортофен, пироксикам и др. Из применяемых в настоящее время других лекарственных средств на основе индола следует отметить индолилалкиламины: триптофан, серотонина адипинат, индометацин, имигран, набован, арбидол [3, 4, 5].
При стационарном ингаляционном воздействии на линейных (нелинейных) крыс исследовали препараты 3-хлорацетилиндол и 3-метиламиноацетилиндол. Животные подвергались воздействию в максимально достижимой концентрации в виде аэрозоля дезинтеграции, равной 150 мг/м3, согласно руководству по доклиническим исследованиям [1, 2].
В качестве физиологических показателей состояния организма животных были выбраны:
- масса тела крыс (определялась еженедельно);
- исследовательский (норковый) рефлекс на открытом поле;
- спонтанная двигательная активность при её автоматической регистрации.
Ингаляционное воздействие не вызвало гибели животных. Однако при контакте с веществом крысы проявляли беспокойство, а в конце 4-х часовой ингаляции становились вялыми, заторможенными. Через 2-3 часа после ингаляции по внешнему виду и поведению визуально они не отличались от контрольной группы, за исключением объема потребляемой воды – он отчетливо увеличивался. При детальном обследовании животных установлено некоторое снижение массы тела через 3-е суток, но с опережением её прироста к концу срока наблюдений, т.е. через 21 сутки. Исследовательский (норковый) рефлекс у животных оставался подавленным [1].
1. Malyshkina, N. A. Indol i ego proizvodnye v medicine / N.A. Malyshkina, G.G. Yushkov, I.G. Motorina, A.G. Yushkov // Vestnik AnGTU - 2022. - № 16 - S. 192 -197
2. Mironov, A. N. Rukovodstvo po doklinicheskim issledovaniyam lekarstvennyh sredstv / A. N. Mironov. - Moskva: FGBU «NCESMP», 2012. - T. 1. - S. 1200. - Tekst: neposredstvennyy.
3. Proizvodnye indola i ih medicinskoe primenenie - Tekst: elektronnyy - URL:https://referat.yabotanik.ru/medicina/proizvodnye-indola-i-ih-medicinskoeprimenenie/187950. html (data obrascheniya: 20.02.2023).
4. Proizvodnye indola (prezentaciya) - URL: https://en.ppt-online.org/456765 (data obrascheniya: 20.02.2023).
5. Radioprotektory - Tekst: elektronnyy - URL: https://topuch.ru/radioprotektori/ index.html (data obrascheniya: 20.02.2023).
